Альфа д3 тева при климаксе
Содержание
- 1 Альфа д3 тева при климаксе
- 1.1 Альфа Д3-Тева
- 1.2 Форма выпуска и состав
- 1.3 Фармакологические свойства
- 1.4 Показания к применению
- 1.5 Противопоказания
- 1.6 Инструкция по применению Альфа Д3-Тева: способ и дозировка
- 1.7 Побочные действия
- 1.8 Передозировка
- 1.9 Особые указания
- 1.10 Применение при беременности и лактации
- 1.11 Применение в детском возрасте
- 1.12 При нарушениях функции почек
- 1.13 При нарушениях функции печени
- 1.14 Применение в пожилом возрасте
- 1.15 Лекарственное взаимодействие
- 1.16 Аналоги
- 1.17 Условия и сроки хранения
- 1.18 Условия отпуска из аптек
- 1.19 Отзывы об Альфа Д3-Тева
- 1.20 Цена на Альфа Д3-Тева в аптеках
- 1.21 Альфа Д3-Тева
- 1.22 Состав
- 1.23 Форма выпуска
- 1.24 Фармакологическое действие
- 1.25 Фармакодинамика и фармакокинетика
- 1.26 Показания к применению
- 1.27 Противопоказания
- 1.28 Побочные действия
- 1.29 Инструкция на Альфа Д3-Тева (Способ и дозировка)
- 1.30 Передозировка
- 1.31 Взаимодействие
- 1.32 Альфа Д3-Тева — инструкция по применению
Альфа Д3-Тева
Альфа Д3-Тева: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Alpha D3-Teva
Код ATX: A11CC03
Действующее вещество: альфакальцидол (alfacalcidol)
Производитель: Teva Фармацевтикал Индастриз Лтд. (Израиль)
Актуализация описания и фото: 16.08.2019
Цены в аптеках: от 277 руб.
Альфа Д3-Тева – препарат, регулирующий обмен фосфора и кальция в организме.
Форма выпуска и состав
Альфа Д3-Тева выпускается в капсулах дозировкой 1; 0,5 и 0,25 мкг. Основной действующий компонент – альфакальцидол.
Вспомогательные вещества: пропилгаллат, арахисовое масло, безводная лимонная кислота, безводный этанол, токоферол.
Состав желатиновых капсул: глицерол, желатин, красный оксид железа (Е172), диоксид титана (Е171), желтый оксид железа (Е172), анидрисорб 85/70.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
1α-гидроксивитамин D3 (альфакальцидол) в печени быстро превращается в 1,25- дигидроксивитамин D3, который является активным метаболитом витамина D (кальцитриол) и действует как регулятор обмена фосфора и кальция. Увеличивает абсорбцию фосфора и кальция в кишечнике, повышает реабсорбцию этих элементов в почках, при терапии синдрома кальциевой мальабсорбции обеспечивает восстановление положительного кальциевого баланса, снижает концентрацию паратиреоидного гормона в крови.
Альфакальцидол воздействует на резорбцию и синтез в процессе костного ремоделирования, повышает минерализацию костной ткани, увеличивает ее упругость благодаря стимулированию синтеза костных морфогенетических белков, белков матрикса кости, факторов роста кости (уменьшается частота переломов).
У пожилых пациентов на фоне развивающейся эндокринно-иммунной дисфункции (включая дефицит продукции D-гормона) снижается общая мышечная масса, а также из-за нарушения нормальной функции нервно-мышечного аппарата появляется синдром мышечной слабости. Описанные явления сопровождаются повышением вероятности падений и, как следствие, ростом риска возникновения переломов и травм. В ряде исследований при применении альфакальцидола зафиксировано значительное уменьшение у пожилых пациентов частоты случаев падения. Альфакальцидол способствует регенерации мышечных волокон и восстанавливает мышечный тонус.
Фармакокинетика
После перорального приема альфакальцидол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после однократного приема составляет 8–12 часов.
Альфакальцидол метаболизируется до кальцитриола (1,25-дигидроксиколекальциферола) в печени. Основной путь – гидроксилирование по 25 атому углерода. Процесс гидроксилирования протекает очень быстро (отличается субстрат-зависимым характером). Альфакальцидол, в отличие от нативного витамина D, не нуждается в процессе гидроксилирования в почках, поэтому он эффективен даже у тех пациентов, которые имеют сниженную активность почечной 1-альфа-гидроксилазы (при патологии почек или в пожилом возрасте).
Приблизительно в равных долях выводится почками и с желчью через кишечник. Период полувыведения – 19 суток.
Показания к применению
Согласно инструкции, Альфа Д3-Тева назначают при:
- Остеодистрофии при почечной недостаточности в хронической форме;
- Остеопорозе, в том числе сенильном, постменопаузном, стероидном;
- Гипопаратиреозе и псевдогипопаратиреозе;
- Псевдодефицитном (витамин Д-зависимом) рахите и остеомаляции;
- Гипофосфатемическом (витамин Д-резистентном) рахите и остеомаляции;
- Почечном ацидозе;
- Синдроме Фанкони (наследственном почечном ацидозе с нефрокальцинозом, адипозогенитальной дистрофией и поздним рахитом).
Противопоказания
Альфа Д3-Тева противопоказан при:
- Гипервитаминозе Д;
- Гипермагниемии;
- Гиперфосфатемии (исключение составляет гиперфосфатемия при гипопаратиреозе);
- Гиперкальциемии;
- Кормлении грудью;
- Повышенной чувствительности к компонентам препарата.
С осторожностью назначают Альфа Д3-Тева пациентам с сердечной и почечной недостаточностью, атеросклерозом, нефролитиазом, саркоидозом, активной формой туберкулеза легких, а также пациентам с предрасположенностью к гиперкальциемии, в частности, при мочекаменной болезни.
Прием Альфа Д3-Тева в период беременности назначают только в том случае, если возможная польза от лечения матери превышает риск для плода. Гиперкальциемия во время беременности может вызывать дефекты развития плода.
Инструкция по применению Альфа Д3-Тева: способ и дозировка
Взрослым и детям старше 3 лет при рахите и остеомаляции, вызванных недостаточностью питания, назначают Альфа Д3-Тева в дозе 1-3 мкг в сутки.
Суточная доза для взрослых при гипопаратиреозе составляет 1-4 мкг.
При гипофосфатемическом рахите и остеомаляции препарат назначают в начальной дозировке 4 мкг в сутки, которая может быть постепенно повышена до 20 мкг в сутки. Детям старше 3 лет курс лечения начинают с 1 мкг в сутки.
При остеодистрофии с почечной недостаточностью в хронической форме взрослым назначают Альфа Д3-Тева по 0,5-2 мкг, детям старше 3 лет – по 0,5-1 мкг в сутки.
При сенильном, стероидном, постменопаузном остеопорозе Альфа Д3-Тева назначают в количестве 0,5-1 мкг в сутки.
При почечном ацидозе и синдроме Фанкони дозировка для взрослых и детей старше 3 лет составляет 2-6 мкг в сутки.
Применение Альфа Д3-Тева начинают с минимальных указанных доз, один раз в неделю контролируя уровень фосфора и кальция в плазме крови. Разрешается повышение дозировки препарата на 0,25-0,5 мкг в сутки вплоть до стабилизации биохимических показателей. По достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется проводить контроль фосфора и кальция в плазме крови не реже одного раза в месяц.
Длительность курса определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии.
Побочные действия
Применение Альфа Д3-Тева может вызвать следующие побочные эффекты:
- Со стороны системы пищеварения: боль в животе, анорексия, рвота, изжога, сухость во рту, тошнота, запор или диарея, ощущение дискомфорта в области эпигастрия. Редко – незначительное повышение АСТ, АЛТ в плазме крови;
- Со стороны обмена веществ: редко – гиперкальциемия, очень редко – незначительное увеличение ЛПВП в плазме, гиперфосфатемия;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия;
- Со стороны центральной нервной системы: слабость, головная боль, утомляемость, сонливость и головокружение;
- Аллергические реакции: кожный зуд и сыпь.
В соответствии с инструкцией, Альфа Д3-Тева в случае передозировки может вызвать следующие явления:
- Ранняя симптоматика гипервитаминоза Д: запор или диарея, рвота, тошнота, анорексия, сухость во рту, головные боли, металлический привкус во рту, быстрая утомляемость, полидипсия, полиурия, гиперкальциурия, поллакиурия/никтурия, миалгия, общая слабость, боли в костях;
- Поздняя симптоматика гипервитаминоза Д: сонливость, спутанность сознания, головокружение, повышение артериального давления, нарушения ритма сердца, помутнение мочи, нефролитиаз, гиперемия конъюнктивы, панкреатит, снижение веса, гастралгия, светобоязнь;
- Хроническая симптоматика гипервитаминоза Д: кальциноз кровеносных сосудов, мягких тканей, легких и почек, сердечно-сосудистая и почечная недостаточность с возможным летальным исходом.
При возникновении этих симптомов следует прекратить прием Альфа Д3-Тева. Чтобы избежать передозировки лекарственным средством, следует во время курса лечения проводить регулярные проверки функций сердца и почек, а также контролировать содержание в крови электролитов.
Передозировка
К ранним симптомам гипервитаминоза витамина D относятся: диарея либо запор, сухость слизистой полости рта, жажда, головная боль, никтурия, поллакиурия, полиурия, анорексия, тошнота, рвота, металлический привкус, гиперкальциурия, общая слабость.
К поздним симптомам гипервитаминоза витамина D относятся: помутнение мочи (наличие гиалиновых цилиндров), боль в костях, кожный зуд, повышение артериального давления, гиперемия конъюнктивы, светобоязнь, сонливость, миалгия, аритмия, тошнота, рвота, понижение массы тела, редко – спутанность сознания, изменения настроения и психики.
К симптомам хронической интоксикации витамином D относятся: кальциноз кровеносных сосудов, мягких тканей, внутренних органов (легких, почек), сердечнососудистая и почечная недостаточность, у детей – нарушение роста.
Через 2–7 суток после прекращения приема Альфа Д3-Тева нормализуется содержание кальция в сыворотке крови.
Лечение гиперкальциемии требует временного прекращения приема альфакальцидола и добавок кальция, соблюдения диеты с пониженным содержанием кальция.
В тяжелых случаях при случайной острой передозировке и устойчивой гиперкальциемии рекомендуется проведение общих поддерживающих мероприятий.
В случае передозировки требуется отмена Альфа Д3-Тева. В ранние сроки при острой передозировке показано промывание желудка, прием минерального (вазелинового) масла, способствующего уменьшению всасывания действующего вещества и увеличению его выведения через кишечник. При тяжелых случаях (при уровне кальция в сыворотке крови более 3 ммоль/л) рекомендуется проведение поддерживающих мероприятий, включая гидратацию с введением инфузионного солевого раствора для обеспечения форсированного диуреза, а в отдельных случаях – назначение петлевых диуретиков, глюкокортикостероидных препаратов, кальцитонина, бисфосфонатов, перитонеального диализа либо гемодиализа с использованием не содержащего кальций диализата. Обязательно следует обеспечить мониторинг электролитов (особенно кальция) в сыворотке крови, функции почек, состояния сердца (на основании данных электрокардиограммы), в особенности у пациентов, которые принимают дигоксин либо другие препараты наперстянки.
Особые указания
При лечении остеопороза возможно назначение Альфа Д3-Тева совместно с лекарственными препаратами, снижающими костную резорбцию и эстрогенами.
Одновременный прием альфакальцидола с сердечными гликозидами может вызвать нарушения сердечного ритма.
При совместном применении лекарственного средства с минеральным маслом, колестиполом, колестирамином, антацидами, сукральфатом и другими препаратами на основе альбумина, уменьшается его всасываемость.
Одновременное применение с тиазидными диуретиками, препаратами кальция, витамином Д увеличивает риск возникновения гиперкальциемии.
Альфа Д3-Тева может вызвать головокружение и сонливость, поэтому на время курса лечения следует соблюдать повышенную осторожность при управлении транспортом и работе со сложными механизмами.
Применение при беременности и лактации
В период беременности при наличии у матери гиперкальциемии, обусловленной длительной передозировкой витамина D, возможно развитие повышенной чувствительности плода к витамину D с подавлением функции паращитовидной железы, возникновением синдрома специфической эльфоподобной внешности, задержки умственного развития и аортального стеноза.
Во время беременности применение Альфа Д3-Тева допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.
Запрещено применять Альфа Д3-Тева в период кормления грудью.
Применение в детском возрасте
Запрещено использовать Альфа Д3-Тева для лечения пациентов в возрасте до 3 лет, а при лечении детей от 3 лет препарат требуется назначать с осторожностью.
При нарушениях функции почек
При острых или хронических заболеваниях почек препарат следует применять с осторожностью.
При нарушениях функции печени
При острых или хронических заболеваниях печени препарат следует применять с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
При лечении пациентов пожилого возраста корректировка дозы Альфа Д3-Тева не требуется.
Лекарственное взаимодействие
При использовании совместно с индукторами микросомальных ферментов печени (включая фенобарбитал и фенитоин) концентрация альфакальцидола в плазме уменьшается (возможно изменение его эффективности), а при параллельном применении с ингибиторами – повышается.
При одновременном приеме альфакальцидола и препаратов наперстянки увеличивается риск развития аритмии.
При совместном применении с колестиполом, колестирамином, сукральфатом, минеральным маслом, антацидами всасывание альфакальцидола уменьшается. Для снижения вероятности такого взаимодействия препарат Альфа Д3-Тева необходимо применять за 1 час до либо спустя 4–6 часов после применения вышеуказанных лекарственных средств.
Альфакальцидол повышает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов с соответствующим риском возникновения гиперфосфатемии.
Кальцитонин, производные памидроновой и этидроновой кислот, галлия нитрат, глюкокортикостероиды и пликамицин снижают эффект альфакальцидола.
Совместный прием альфакальцидола и препаратов кальция или тиазидных диуретиков может привести к развитию гиперкальциемии вследствие увеличения всасывания кальция в кишечнике и его реабсорбции в почках.
Комплексное лечение витамином D и магнийсодержащими антацидами может вызвать увеличение концентрации магния в крови. При одновременном приеме данного витамина и алюминийсодержащих антацидов возможно увеличение содержания алюминия в крови (в особенности при хронической почечной недостаточности).
Одновременный прием аналогов витамина D обуславливает аддитивное действие с развитием гиперкальциемии, поэтому Альфа Д3-Тева не следует принимать одновременно с прочими препаратами витамина D или его производными.
Аналоги
К структурным аналогам Альфа Д3-Тева относятся лекарственные средства Этальфа и Альфадол.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от воздействия солнечного света месте при температуре воздуха не выше 25 °С.
Срок годности — 3 года от даты производства.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Альфа Д3-Тева
Отзывы об Альфа Д3-Тева свидетельствуют о высокой эффективности препарата при лечении детей и взрослых. Чаще всего положительные отзывы оставляют пожилые люди, которые принимают препарат в ходе восстановления после переломов нижних и верхних конечностей, а также пациенты старше 60 лет с остеопорозом.
Также об эффективности Альфа Д3-Тева сообщают родители, которые используют его для лечения рахита у детей.
Цена на Альфа Д3-Тева в аптеках
Примерная цена на Альфа Д3-Тева составляет: 30 капсул 0,25 мкг – 325 руб., 60 капсул 0,25 мкг – 535 руб., 30 капсул 0,5 мкг – 555 руб., 60 капсул 0,5 мкг – 800 руб., 30 капсул 1 мкг – 690 руб.
Альфа Д3-Тева
Состав
В 1 капсуле Альфа Д3 содержится 0,25, 0,5, 1,0 мкг альфакальцидола, кислота лимонная, альфа-токоферол, пропилгаллат, этанол, масло арахиса, желатин, глицерол, маннитол, анидсорб, сорбитан, оксид железа желтый, черный, красный, титана диоксид, вода, чернила черные.
Форма выпуска
Капсулы мягкие желатиновые, форма овальная, коричнево-красноватого цвета по 0,25, 0,5, 1.0 мкг. На капсулы нанесено черными чернилами содержание альфакальцидола. Упаковка в блистере №10; 3 блистера в картонной пачке или контейнер полипропиленовый, картонная пачка № 30, 60.
Фармакологическое действие
Регулятор кальций-фосфорного обмена, восполняющий дефицит витамина D.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Витамин, участвует в регуляции кальциево-фосфорного обмена. Повышает в кишечнике абсорбцию кальция и фосфора, усиливает их реабсорбцию в почках, снижает содержание паратиреоидного гормона в крови, нормализует кальциевый баланс в организме. Активно воздействует на процесс резорбции костей, нормализует минерализацию костей. Стимулирует синтез морфогенетических белков кости, что повышает ее упругость и снижает частоту переломов кости.
Альфакальцидол нормализует рост мышечных тканей и дифференцировку клеток разных типов; улучшает координацию движений, повышает гуморальный и клеточный иммунитет.
Продолжительность действия препарата до 48 часов.
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема медикаментозного средства максимальная концентрация его в крови определяется через 12 часов.
Метаболизируется в кальцитриол, главным образом, в печени, в костной ткани — значительно меньше. В почках не биотрансформируется. Выводится примерно в равных долях почками и с желчью через кишечник. T1/2 —35 часов.
Показания к применению
- состояния организма, требующие повышенной потребности витамина D (остеопороз, остеомаляция, остеопатияна фоне почечной недостаточности);
- профилактика и лечение гипо-и авитаминозавитамина D;
- несбалансированное или неполноценное питание (вегетарианская диета, парентеральное питание);
- недостаток ультрафиолетового облучения;
- мальабсорбция;
- гипокальциемияна фоне гипопаратиреоза;
- наследственная гипофосфатемия(рахитD-резистентный);
- печеночная недостаточность;
- синдром Фанкони,механическая желтуха, цирроз печени;
- быстрое похудание;
- многоплодная беременность (по жизненным показаниям).
Противопоказания
- гипервитаминоз D;
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- гипермагниемия;
- гиперкальциемия;
- детям до 3 лет;
- беременность;
- лактация.
С осторожностью применять при атеросклерозе, нефролитиазе, почечной недостаточности, гранулематозах, активной форме туберкулеза легких, мочекаменной болезни, сердечной недостаточности.
Побочные действия
- изжога, анорексия, сухость слизистой рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор;
- утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, слабость;
- зуд, сыпь на коже;
- тахикардия;
- умеренно выраженные боли в мышцах, суставах, костях;
- гиперкальциемия, повышение концентрации липопротеидоввысокой плотности.
Инструкция на Альфа Д3-Тева (Способ и дозировка)
Взрослым: принимать утром 1 раз в сутки, внутрь. Продолжительность курса зависит от вида заболевания, эффективности терапии и определяется индивидуально.
При заболеваниях ЖКТ, рахите и остеомаляции, вызванной недостаточностью витамина D: 1–3 мкг/сутки.
При ХПН, остеодистрофии: 0,25–2 мкг/сутки.
При лечении остеопороза: 0,5–1 мкг/сутки.
Синдроме Фанкони: 2–6 мкг/сутки.
При остеомаляции и гипофосфатемическом рахите: 4–20 мкг/сутки.
При приеме Альфа Д3-Тева во избежание развития гиперкальциемии следует 1 раз в квартал контролировать в плазме крови и моче уровень кальция, наблюдать за терапевтическим эффектом препарата и, при необходимости, дозу корректировать.
При повышении биохимических показателей (содержание в плазме щелочной фосфатазы) необходимо уменьшение дозы препарата или его отмены до их нормализации, затем можно продолжить терапию. Лечение должно начинаться с назначения минимальных указанных доз, а затем дозу можно увеличивать.
Важно: инструкция по применению Альфа Д3-Тева должна строго соблюдаться, в противном случае возможна передозировка препарата с развитием побочных действий.
Передозировка
Ранние симптомы, характерные для гиперкальциемии (острого гипервитаминоза D): сухость слизистой рта, тошнота, диарея, запор, анорексия, рвота, металлический привкус, гиперкальциурия, утомляемость, головная боль, боль в костях, общая слабость, миалгия.
Поздние симптомы гипервитаминоза D: сонливость, головокружение, нарушение ритма сердца, спутанность сознания, повышение АД, помутнение мочи, гиперемия конъюнктивы, кожный зуд, нефролитиаз, светобоязнь, гастралгия, панкреатит, психотические расстройства, снижение массы тела.
При развитии хронического гипервитаминоза D наблюдается кальциноз почек, легких и мягких тканей, сосудов, а также почечная недостаточность.
В ранней стадии появления симптоматики острой передозировки необходимо отменить прием препарата Альфа Д3-Тева, промыть желудок. В тяжелых случаях — проведение гидратации инфузионными солевыми растворами с контролем состояния сердца, функции почек.
Взаимодействие
Альфакальцидол при лечении остеопороза может назначаться одновременно с эстрогенами и препаратами, подавляющими костную резорбцию. Индукторы ферментов печени (Фенобарбитал и фенитоин) снижают концентрацию альфакальцидола в крови, а ингибиторы, наоборот, концентрацию повышают (при этом, возможно понижение его эффективности). При одновременном назначении с препаратами наперстянки резко повышается риск появления аритмии.
При совместном применении с минеральным маслом, уменьшается его всасывание (на протяжении длительного времени). Альфакальцидол увеличивает всасывание препаратов, содержащих фосфор, и повышает риск гиперфосфатемии. Одновременное назначение с тиазидными диуретиками и кальцийсодержащими препаратами может вызвать гиперкальциемию.
На фоне лечения не рекомендуется назначать другие аналоги препарата ввиду появления риска гиперкальциемии.
Альфа Д3-Тева — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер: ЛСР-007813/10-100810
Торговое название препарата: Альфа Д3-Тева ®
Международное непатентованное название (МНН): альфакальцидол
Лекарственная форма: капсулы
Состав: 1 капсула содержит:
Активное вещество: альфакальцидол — 0,5 мкг.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, пропилгаллат, альфа-токоферол, этанол, арахиса масло.
Мягкая желатиновая капсула содержит: желатин, глицерол, анидрисорб 85/70 (сорбитол, сорбитан, маннитол, высшие полиолы, вода), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), чернила черные (шеллак, железа оксид черный (Е172)).
Описание: Мягкие желатиновые капсулы овальной формы бледно-розового цвета с напечатанным «0,5» черной краской.
Содержимое капсул — масляный раствор бледно-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Витамин — кальциево-фосфорного обмена регулятор.
Код ATX А11СС03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Альфакальцидол — предшественник активного метаболита витамина D3 — кальцитриола. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбциил снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.
У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при использовании альфакальцидола.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 8-12 часов после однократного приема альфакальцидола.
Метаболизм
Превращение альфакальцидола в кальцитриол (1.25-дигидроксиколекальциферол) происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер). В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).
Выведение
Выводится почками и через кишечник с желчью примерно в равных долях. Период полувыведения составляет 19 дней.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Остеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный); остеодистрофия при хронической почечной недостаточности; гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз; рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания; гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит и остеомаляция; псевдодефицитный (витамин-D-зависимый) рахит и остеомаляция; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); почечный ацидоз.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата гиперкальцемия; гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе); гипермагниемия; гипервитаминоз D; беременность (I триместр); период грудного вскармливания; детский возраст младше 3 лет.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
При нефролитиазе, атеросклерозе, хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности (ХПН), саркоидозе или других гранулематозах, туберкулезе легких (активная форма), беременности (II-III триместр), у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни; детский возраст старше 3 лет.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
В период беременности (II-III триместр) альфакальцидол назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендованные дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь. Рекомендуемую суточную дозу препарата Альфа Д3-Тева® можно принимать сразу за один прием, можно разделить дозу на 2 приема. Терапия может продолжаться от 2-3 месяцев до 1 года и более. Продолжительность лечения определяется врачом для каждого пациента индивидуально.
Взрослые
При остеомаляции, связанной с недостаточностью питания или всасывания:
от 1 до 3 мкг/сут в течение минимум 2-3 месяцев.
При гипопаратиреозе: от 2 до 4 мкг/сут.
При остеодистрофии при ХПН:
от 1 до 2 мкг/сут курсами в течение 2-3 месяцев 2-3 раза в год.
При синдроме Фанкони и почечном ацидозе: от 2 до 6 мкг/сут.
При гипофосфатемической остеомаляции: терапию начинают с дозы 4 мкг/сут. Максимальная суточная доза может достигать 20 мкг.
При назначении высоких доз необходимо рассмотреть вопрос о переходе на более высокую дозировку капсул Альфа Д3-Тева ® или другие лекарственные формы альфакальцидола.
При остеопорозе (в т. ч. постменопаузальном, сенилъном, стероидном):
от 0,5 до 1 мкг/сут. Начинать лечение рекомендуется с минимальных из указанных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей.
Дети старше 3 лет
При рахите и остеомаляции, связанными с недостаточностью питания или всасывания:
от 1 до 3 мкг/сут в течение минимум 2-3 месяцев. При остеодистрофии при ХПН:
от 0,5 до 1 мкг/сут курсами в течение 2-3 месяцев 2-3 раза в год.
При синдроме Фанкони и почечном ацидозе: от 2 до 6 мкг/сут.
При гипофосфатемическом рахите и остеомаляции: терапию начинают с дозы 1 мкг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны органов пищеварения: анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея; редко -незначительное повышение «печеночных» ферментов.
Со стороны нервной системы: общая слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: умеренные боли в мышцах, костях, суставах.
Лабораторные показатели: гиперкальциемия, незначительное повышение липопротеинов высокой плотности. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкалъциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях.
Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение артериального давления, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко — психоз (изменение психики и настроения).
Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечнососудистая недостаточность вплоть до летального исхода, нарушение роста у детей.
Лечение : препарат следует отменить. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения через кишечник. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях -назначение глюкокортикостероидов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца по данным электрокардиограммы особенно у пациентов, получающих дигоксин.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При лечении остеопороза альфакальцидол может назначаться в комбинации с эстрогенами и лекарственными средствами, снижающими костную резорбцию.
При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т. ч. фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы — повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).
Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.
Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии. Токсическое действие ослабляют ретинол, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин.
Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект.
Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретики может вызвать гиперкальциемию, за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.
На фоне терапии альфакальцидолом не следует назначать другие лекарственные средства витамина D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Терапию необходимо проводить под постоянным контролем концентрации кальция и фосфатов в крови (в начале лечения — 1 раз в неделю, при достижении Сmах и в течение всего периода лечения — концентрацию кальция в плазме и моче каждые 3-5 нед), а также активности щелочной фосфатазы (ЩФ) (при ХПН — еженедельный контроль). При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии.
При нормализации содержания ЩФ в плазме крови необходимо снизить дозу препарата Альфа Д3-Тева ® , что позволит избежать развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия корригируются отменой препарата и снижением потребления кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. После нормализации терапию продолжают, назначая половину последней применявшейся дозы.
Следует иметь ввиду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и, у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.
У детей, получающих витамин D в течение длительного времени, повышается риск возникновения задержки роста.
Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы 0,5 мкг.
10 капсул в блистере алюминий/алюминий.
1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
30 или 60 капсул во флаконе из полипропилена с полипропиленовой крышкой. Флакон снабжен охранной лентой контроля первого вскрытия.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ВЛАДЕЛЕЦ РУ, ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
АДРЕС ДЛЯ ПРИЕМА ПРЕТЕНЗИЙ:
Россия, Москва, 119049, ул. Шаболовка, д. 10, Бизнес-Центр «Конкорд»
Источники:
http://www.neboleem.net/alfa-d3-teva.php
http://medside.ru/alfa-d3-teva
http://medi.ru/instrukciya/alfa-d3-teva_10789/